一、主要背景

阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗转移性或非转移性去势抵抗前列腺 癌症。阿帕他胺之前研发的技术存在合成步骤长，共13步合成，生产周期长，单批次耗时超过 1 月，总收率低，低于 5％，物纯度低，无法满足原料药质量需求；或使用物料(金属钯及其配体催化剂)贵且商业难以大量获得，或用到较多的剧毒物料，如对氰化钠、三氯氧磷、硫光气等的大量使用，还会产生大量的废液、废固，对环境不友好，对工艺、设备要求均高，安全风险大等制备难题，难以满足商业化生产。因此，开发一种工艺简单、收率高、成本低、对环境友好且易于大规模商业化生产的阿帕他胺制备方法显得非常重要。

二、技术来源

程青芳教授团队多年来一直从事精细化学品、原料药及中间体制备工艺研究和开发，具有较强的技术研发能力，先后承担了国家及省、市级等科研课题40余项，目前有2项国家自然科学基金和多项省、市级以及横向课题在研，10余项与药物相关的科研成果和关键技术通过鉴定并转化，其中2项药物制备技术成果分别在2024年和2021年以260万元和100万元的价格成功转让；这些技术都实现了产业化；团队有三人有在连云港医药高地——经开区挂职的经历，有丰富的与企业合作研发及成果转化的经验；团队在Org. Lett. ACS Catalysis, Chem Catalysis, Green Chem.等国内外顶级期刊上发表科研论文90余篇，其中被SCI收录50余篇；获得美国、俄罗斯、中国等国授权的包括PCT专利在内的发明专利40余件，其中10余件专利转让；还主编了“十三五”江苏省高等学校重点教材1部。

三、转化路径与模式

2025年9月，江苏海洋大学药学院程青芳教授开发的“阿帕他胺中试合成技术”项目成果在与连云港贵科药业有限公司双方经过协商后，双方签订了《阿帕他胺中试合成技术项目的技术秘密使用权》转让合同，技术转让合同在技术指标和参数条款中约定：经2步制备阿帕他胺重要中间体2的总收率达70%以上，该中间体纯度大于98%，杂质总量低于2%；该工艺经4步制备阿帕他胺的总收率可达30%以上；按该工艺制备的阿帕他胺原料药纯度大于99%，杂质总量低于1%。合同签订时，项目成果小试生产工艺的研究已经完成，可进行中试和工程化大批量生产。为促成合同签订，实现职务科技成果的转化，双方在合同中约定合同签订后转让方的职务成果持有人在合同履行期间不定时按生产需要到受让方生产现场全程提供现场服务及技术指导，帮助解决生产中出现的技术问题。

四、主要成效

本成果的转化合同金额为100万元，在付款方式方面，对100 万元使用权费用分3期完成支付。具体支付方式和时间如下：(1) 2025年12月15日前支付40万元；(2) 2026年10月31日前支付30万元；(3) 合同期满前30日内一次性付完剩余款项30万元。通过以上分期支付方式，既推动和促进了程青芳教授“阿帕他胺中试合成技术项目的技术成果”向产业迅速向产业转化，也减轻了企业在高校科技成果转化过程中的经济压力，实现了校企合作的双赢。

该成果的转化合同签订后，受让企业连云港贵科药业有限公司已按照合同与2025年12月10日支付了首期费用40万元，目前该技术成果正在连云港贵科药业有限公司进行中试，目前中试试验进展顺利。本技术成果研发的阿帕他胺的制备工艺，不使用剧毒物料，也不使用昂贵的试剂，全部使用国产廉价易得的原料，也无需苛刻反应条件，安全环保，有效克服了目前阿帕他胺制备工艺中存在的制备难题。

五、成果转化经验

阿帕他胺中试合成技术的成功转化，关键在于科研团队将研发优势与连云港地方产业特色深度匹配。成果锚定地方产业特色。连云港是全国重要的抗肿瘤药物研发生产基地，素有"中华药港"之称，集聚了正大天晴、豪森、康缘等一批龙头医药企业，形成了从研发到生产的完整产业链。我校地处连云港，学科设置与地方产业布局高度契合。程青芳教授团队在选题之初，就有意识地将研发方向对准本地医药企业的实际需求，聚焦抗肿瘤药物关键中间体的工艺改良。团队成员通过在连云港经开区医药企业挂职的经历，深入了解企业的技术痛点——高成本、高污染、长流程的合成路线正是企业亟需破解的难题。这种"从产业中来、到产业中去"的研发导向，使成果天然具备了转化基因。搭建多元推介平台。再好的成果，如果藏在深闺无人知，也难以实现转化。我校通过"线上平台发布+线下活动对接+产业联盟牵线"的组合拳，为成果寻找合适的受让方。一是依托江苏省技术产权交易市场、学校技术转移中心网站等平台，常态化发布团队核心技术成果，扩大信息覆盖面；二是积极参与地区产学研对接会等行业活动，团队负责人现场展示技术优势，与企业负责人面对面交流；三是借助产学研合作联盟，精准锁定有技术升级需求的企业。连云港贵科药业有限公司正是通过产学研对接会了解到该项技术，认为与公司布局高端原料药的发展战略高度契合，双方迅速进入实质性洽谈。强化后续跟踪服务。技术转让不是"一锤子买卖"，后续服务决定着转化成败。合同签订后，团队没有止步于交付技术资料，而是按照约定派出骨干成员深入企业生产一线，与企业的工艺技术人员组成联合攻关小组，共同解决中试放大过程中出现的设备适配、工艺参数调整等实际问题。这种"扶上马、送一程"的服务模式，既保障了技术顺利落地，也赢得了企业的信任，为后续深度合作奠定了基础。